Sharad Porwal » Публикация
Поделиться публикацией:
Опубликовано
2009-10-10
Опубликовано на SciPeople2012-03-04 09:35:24
ЖурналJ. Med. Chem.
Discovery of Novel Antileishmanial Agents in an Attempt to Synthesize Pentamidine-Aplysinopsin Hybrid Molecule
Аннотация
In an attempt to synthesize pentamidine-aplysinopsin hybrid molecule 25, a lead molecule 8
(containing Z-configured aplysinopsin moiety) was identified for antileishmanial activity. Optimization
of lead 8 provided 24 (containing E-configured aplysinopsin) possessing 10 times more activity and
401-fold less toxicity than the drug pentamidine in cell based assays. Synthesis of 24 was possible,
surprisingly, because of two innate reactivities of indole-3-carbaldehyde which provided it in diastereoand
regio-selectively pure form without recourse to the long reaction pathway.
Комментарии
Вам необходимо зайти или зарегистрироваться для комментирования
Этот комментарий был удален
Этот комментарий был удален
Этот комментарий был удален