Юлия Волкова » Публикация

Аннотация Исследование посвящено фармакологии серотонин - ГАМК-ергической регуляции мозгового кровообращения. В соответствии с разработанной методологией поиска противомигреневых средств предложен антагонист серотонина тропоксин (в настоящее время проходит клинические исследования). Выявлено новое соединение - ЛК-933, которое наряду с антисеротониновым действием обладает анксиолитической активностью. ГАМК-ергические механизмы регуляции тонуса мозговых сосудов лежат в основе сосудорасширяющего противоишемического эффекта известных цереброваскулярных препаратов (пикамилона, мексидола, афобазола, S-амлодипина никотината) и ряда новых химических соединений. Установлено, что глутаминовая кислота и антагонист NMDA-рецепторов - МК-801 - проявляют сосудорасширяющую активность в условиях ишемии. Этот эффект реализуется через ГАМКА-рецепторы сосудов. Следовательно, в условиях ишемии мозга, в отличие от нервной ткани, на уровне сосудов отсутствуют антагонистические взаимодействия между глутамат- и ГАМК-ергическими системами. В результате скрининга выявлено новое соединение - эфир янтарной кислоты 5-гидроксиадамантан-2-она, обладающее существенной цереброваскулярной противоишемической активностью и не понижающее артериальное давление.